背景概述

血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB）作為常用降壓藥，其體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程高度依賴 CYP2C9 介導(dǎo)的代謝。攜帶 CYP2C9*3 等位基因的患者往往表現(xiàn)出酶活性下降，可能導(dǎo)致藥物療效減弱。因此，基于 CYP2C9 基因型的個(gè)體化用藥策略有助于優(yōu)化降壓治療效果。另一方面，AGTR1 基因編碼血管緊張素Ⅱ的 1 型受體（AT1R）。該基因的多態(tài)性不僅直接影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的功能，也顯著決定了 ARB 類藥物的降壓療效。

AGTR1&CYP2C9基因多態(tài)性與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑療效的關(guān)聯(lián)

血管緊張素Ⅱ 1型受體（AT1R）是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB）的作用靶標(biāo)，由 AGTR1 基因編碼。人類 AGTR1 基因存在多種多態(tài)性位點(diǎn)，其中研究最為深入的是 A1166C 多態(tài)性，其基因型包括 AA、AC 和 CC。研究發(fā)現(xiàn)，攜帶 C 等位基因可能促使血管緊張素受體表達(dá)上調(diào)，從而增強(qiáng)個(gè)體對(duì) ARB 類藥物的敏感性。

細(xì)胞色素氧化酶P450 2C9(cytochrome P-450 2C9，CYP2C9)是人類肝臟中一類重要的藥物代謝酶，氯沙坦、厄貝沙坦等ARB主要由CYP2C9代謝。2015年發(fā)布的《藥物代謝酶和藥物作用靶點(diǎn)基因檢測(cè)技術(shù)指南(試行)》中明確了CYP2C9 負(fù)責(zé)催化氯沙坦生成其活性代謝物 EXP-3174，該物質(zhì)是發(fā)揮降壓效應(yīng)的關(guān)鍵。CYP2C9 基因的某些多態(tài)性（尤其是研究最廣泛的CYP2C9*3 變異型）會(huì)降低酶活性，進(jìn)而減少 EXP-3174 的生成，削弱氯沙坦的降壓效果。相比之下，厄貝沙坦需經(jīng) CYP2C9 代謝失活；攜帶CYP2C9*3等位基因會(huì)導(dǎo)致酶活性下降，減慢厄貝沙坦的清除速率，使其血藥濃度升高，可能增強(qiáng)降壓療效，但也伴隨不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)增加的可能性。

產(chǎn)品特點(diǎn)

1、更簡(jiǎn)單的樣本處理方式：

采用全球領(lǐng)先的“一步法”檢測(cè)技術(shù)，無(wú)需加熱、無(wú)需離心，樣本免提取擴(kuò)增，能夠最大效率的實(shí)現(xiàn)檢測(cè)過(guò)程

2、更豐富的樣本類型：全血、口腔拭子、唾液；

取樣方便易儲(chǔ)存，且可提供更多的核酸供檢測(cè)

3、更多的檢測(cè)靶點(diǎn)：

精準(zhǔn)的靶點(diǎn)檢測(cè)，可以提供個(gè)性化的靶向藥物指導(dǎo)

產(chǎn)品性能

臨床應(yīng)用

通過(guò)檢測(cè)AGTR1、CYP2C9基因多態(tài)性，可提前知曉血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的敏感性，從而可指導(dǎo)ARB類藥物的個(gè)體化用藥，使其更好的發(fā)揮應(yīng)有的療效，提高療效、減少試藥，也減少不良反應(yīng)以及提高患者用藥依從性。